Обзор антибиотиков группы макролидов

Макролиды

Антибиотики группы макролидов — класс антибактериальных препаратов с общей химической структурой. В основе активной молекулы этих препаратов лежит макроциклическое кольцо, состоящее из 14-16 атомов углерода. Основное достоинство макролидов состоит в их крайне низкой токсичности, они очень легко переносятся всеми категориями пациентов.

Классификация

Макролиды делятся на природные, к которым относятся эритромицин, джозамицин, спиромицин, мидекамицин, и полусинтетические — рокситромицин, кларитромицин, азитромицин. Другая классификация макролидов основана на том, сколько атомов углерода входит в лактонное макроциклическое кольцо. Список макролидов по количеству атомов углерода в кольце (в скобках указаны торговые наименования лекарств):

  • 14-членные препараты: эритромицин (Эрицид, Эрифлюид), олеандомицин (олеандомицина фосфат), рокситромицин (Рулид, Рулицин), кларитромицин (Биноклар).
  • 15-членные препараты (их еще называют азалидами): азитромицин (Сумамед, Азитрокс).
  • 16-членные препараты: джозамицин (Вильпрафен), мидекамицин (Макропен), спирамицин (Розамицин).

Макролиды

Механизм действия

Противомикробное действие макролидов основано на их способности блокировать синтез белка на рибосомальном уровне внутри микробной клетки. В терапевтической дозе препараты этой группы оказывают бактериостатический эффект, а в высоких — бактерицидный в отношении ряда микроорганизмов, например, на возбудителей дифтерии и коклюша.

Спектр действия макролидов включает большое число грамположительных кокков, легионеллы, хламидии, микоплазмы. Совершенно не восприимчивы к препаратам этой группы энтеробактерии и псевдомонады.

Форма выпуска и состав

Выпускается огромное число разных лекарственных форм макролидов: таблетки, капсулы, свечи, суспензия для перорального приема. Кларитромицин, к примеру, выпускается в виде таблеток с замедленным высвобождением. Для детей весьма удобны формы выпуска в виде сиропа и суспензии для перорального приема. У некоторых макролидов — азитромицина, кларитромицина — есть и инъекционные формы.

Макролиды

Доза препарата определяется индивидуально в каждом конкретном случае, обычно расчет дозы осуществляется на основании массы тела пациента. Парентеральное введение препаратов должно осуществляться в условиях стационара.

Показания для применения

Лечение макролидами показано при следующих заболеваниях:

  • инфекции дыхательной системы: тонзиллит, синусит, коклюш, пневмония;
  • дифтерия;
  • тяжелая форма угревой сыпи;
  • язвенная болезнь желудка (для эрадикации хеликобактерии);
  • токсоплазмоз;
  • для профилактики ревматизма при аллергии у пациента на пенициллин;
  • для деконтаминации (очищения) кишечника перед оперативным вмешательством на толстой кишке.

Противопоказания

Не назначаются макролиды при беременности, в период лактации и в случае возникновения на них аллергии, хотя это случается крайне редко — значительно реже, нежели на антибиотики других групп. У детей некоторые макролиды разрешены к применению с самого рождения (эритромицин).

Макролиды

Побочные эффекты

Нежелательные реакции на препараты из группы макролидов очень редки. Из тех, что описаны в литературе, внимания заслуживают:

  • дискомфорт в животе, иногда сопровождающийся рвотой или диареей (обусловлена прокинетическим действием);
  • преходящее повышение уровня печеночных ферментов и билирубина;
  • головокружение;
  • тромбофлебит при внутривенном введении.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие с другими лекарствами у макролидов обусловлено во многом их способностью угнетать цитохром Р-450 (специфический фермент в клетках печени). Это приводит к замедлению метаболизма ряда лекарств: варфарина, карбамазепина, циклоспорина и других. Итоговым эффектом становится повышение выраженности нежелательных эффектов упомянутых лекарств.

Антациды замедляют скорость всасывания макролидов из ЖКТ, что ведет к снижению их эффективности. Эритромицин способствует лучшему всасыванию этилового спирта, что ведет к резкому росту его концентрации в крови.

Особые указания

Большую часть препаратов группы макролидов нужно принимать либо до еды (за 1-1,5 часа), либо после приема пищи (не ранее чем через 2 часа), исключения: кларитромицин, джозамицин — прием этих препаратов не зависит от еды. Эритромицин в таблетках обязательно запивается водой.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован.