О чем говорит биодоступность фармпрепаратов

Биодоступность

Биодоступность — фармакологический показатель, отражающий количество лекарственного вещества, поступающего к точке приложения его действия. В более узком смысле этот показатель показывает количество лекарственного вещества, попадающего в кровь. Биодоступность является ключевым параметром фармакокинетики, он необходим для расчета дозировки практически всех лекарственных средств.

Абсолютная и относительная биодоступность — в чем отличия

Сильно упрощая, абсолютной биодоступностью можно назвать относительную долю препарата, поступающую в кровоток при любом невнутривенном пути введения по отношению к количеству препарата, введенного внутривенно. Более точная формула расчета этого параметра включает интегральное вычисление концентрации вещества в плазме в зависимости от времени, прошедшего после его введения, — так называемая «площадь под кривой концентрация-время» (ППК). Из формулы следует, что абсолютная биодоступность при внутривенном введении составляет 100%, а при любых других путях этот показатель меньше 100%.

Для точного определения фармакокинетических показателей проводят многочисленные исследования, в ходе которых определяют концентрацию лекарства в крови при разных способах введения. Построенный на основании этих исследований график зависимости концентрации лекарства в плазме от времени и является отправной точкой для расчета.

Биодоступность

Относительная биодоступность — отношение концентрации вещества в крови (точнее ППК этого вещества) к ППК этого же вещества при другом пути введения, принятом за стандарт. Если в качестве стандарта применяется внутривенное введение препарата, то относительная и абсолютная биодоступность — это одно и тоже. Нужна она для исследования препаратов, выпущенных разными производителями, в разных сериях и при изменении технологии производства препарата. Относительная биодоступность может быть больше ста процентов.

В инструкциях к препаратам биодоступность обозначается латинской буквой F и выражается в процентном отношении. Хорошим значением считается абсолютный показатель не ниже 80%, чем он выше, тем лучше.

От чего зависит биодоступность

На степень усвоения медикаментозных средств влияет большое число факторов:

  1. Физические свойства лекарственного средства: растворимость в воде и жирах, способность диссоциировать (распадаться на ионы).
  2. Форма препарата. Препараты с немедленным и пролонгированным высвобождением действующего вещества обладают разной степенью усвоения. На этот параметр оказывают влияние и вспомогательные компоненты.
  3. Прием пищи. Употребление таблетированных форм препаратов одновременно с пищей приводит к замедлению скорости всасывания, уменьшению количества поступившего в кровь лекарственного средства.
  4. Продукты питания. Некоторые пищевые продукты способны инактивировать лекарства прямо в желудке. Таким свойством обладают, например, грейпфрутовый и клюквенный соки.
  5. Скорость опорожнения желудка и прохождения пищи по кишечнику влияют на степень всасывания лекарств.
  6. Лекарственное взаимодействие — сочетание нескольких препаратов приводит к изменению их концентрации в крови, что сопровождается изменением фармакокинетических параметров.
  7. Состояние печени. Этот орган не только обезвреживает многие лекарства, но и синтезирует белки, которые обеспечивают транспортировку лекарств. Снижение количества этих белков приводит к изменению скорости выведения лекарств из организма.

Биодоступность

Как повысить биодоступность

Наименьшую вариабельность концентрации активных веществ в крови имеют инъекционные формы лекарств: внутримышечные, внутрикожные и подкожные инъекции. У других лекарственных форм — таблеток и капсул, ректальных суппозиториев, мазей и гелей для наружного применения, трансдермальных систем — количество поступившего в кровь действующего вещества может значительно варьироваться.

Высокая биодоступность позволяет обеспечить наилучший эффект лекарства. Для ее повышения следует придерживаться рекомендаций, написанных в инструкции по применению конкретного лекарственного средства.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован.